近期，江苏省原子医学研究所（省原医所）一项以天冬酰胺内肽酶为靶向的放射性氟标记探针研究工作取得新进展。科研人员自主研制出了两种探针18F-2和18F-3，通过一步18F离子交换标记方法，获得探针的高放射化学产率 (RCY>60%)和放射化学纯度(RCP>99%)，用探针对肿瘤中的天冬酰胺内肽酶活性进行正电子发射断层扫描成像（PET），证实了其对肿瘤所具有良好的特异性识别能力与检测信号增强效果。近日，这一成果发表在国际一区期刊《Analytical Chemistry》2020年第92期上。

　　天冬酰胺内肽酶是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶，它的活性过度表达与肿瘤的增殖、侵袭和转移密切相关，因而在肿瘤靶向分子诊疗中具有重要意义。在肿瘤疾病精准诊疗的研究领域，围绕天冬酰胺内肽酶而进行的药物研发是学界的新颖视角之一，尤其是利用PET对天冬酰胺内肽酶的活性进行显像的研究尚处于探索前沿。省原医所这一研究成果正是该所围绕肿瘤精准诊疗而进行的PET配套显像药物研发的新探索之一。

　　PET是目前唯一可在活体上显示生物分子代谢、受体及神经介质活动的新型影像技术，现已广泛用于多种疾病的诊断与鉴别诊断、病情判断、疗效评价、脏器功能研究和新药开发等方面，而PET配套显像药物是其大展身手必不可少的利器搭档。近年来，省原医所面向人民生命健康，立定放射性药物自主创新之根本持续发力，充分用好该所的PET显像药物研发平台，microPET实验室进行的小动物正电子显像多达3500次/年以上，远超国内其他同类型实验室的工作负荷水平。一年来，省原医所已研制出了近百个新型标记化合物，正在积极进行临床转化前的筛选优化，年初就曾有一项肿瘤免疫检查点（程序性死亡受体-配体1，PD-L1）靶向PET显像探针的合作研究成果在国际核医学顶级期刊《Journal of Nuclear Medicine》上发表。更值得期待的是，这一成果将由省原医所和多家大型综合医院、医药企业协同合作推进临床转化研究。这些新成果生动诠释了省原医所良好的科研创新生态，科研人员们正在为成功创制出更多更好的国产放射性药物而厚积蓄势。

　　（魏利）