吡啶类化合物是农药、医药、日用化学品等产业重要的基础原料之一。日前,南开大学化学学院王晓晨课题组利用有机硼做催化剂,巧妙地激活了吡啶环C3位的反应活性,成功“敲开”了吡啶类化合物高效合成的一扇“新大门”。
自19世纪40年代被发现以来,科学家通过对吡啶分子的修饰改造,获得了许多造福人类的重要成果,其中就有人们熟知的农药除草剂百草枯、抗肿瘤药物尼洛替尼、抗结核药物异烟肼等。据不完全统计,含吡啶或哌啶(还原的吡啶)结构并已上市的药物总数超过180个。
“直接在药物分子的吡啶结构上做修饰改造,可以快速得到具有类似活性的新化合物,通过活性测试和安全评价,有望成为新药物。”王晓晨介绍。
“新方法为含吡啶药物分子的后修饰提供了一条便捷、高效、精准、通用的新途径。这项基础性工作,对于医药、化工等众多产业发展具有重要的意义。”王晓晨说。